Prokain atau novokain

Minggu, 16 Desember 2012
Prokain atau novokain yang dulu sering dipakai dapat mengakibatkan reaksi alergi karena pada pemecahan ester tersebut terbentuk asam paraaminobenzoat. Oleh karena itu. sediaan novokain sebaiknya tidak digunakan lagi. demikian pula sediaan ester lain. seperti tetrakain dan kokain. Sediaan anestetik lain merupakan amida yang dipecah di hati dan jarang sekali menyebabkan reaksi alergi.

Semua anestetik. kecuali kokain. menyebabkan vasodilatasi setempat karena saraf simpatik setempat turut dilumpuhkan. Vasodilatasi tersebut memberikan dua kerugian. yaitu perdarahan sewaktu pembedahan dan anestetik terlalu cepat diserap. Oleh karena itu. biasanya anestetik ditambah vasokonstriktor sehingga lapangan pembedahan menjadi kering, anesthesia bertahan cukup lama. dan komplikasi kurang sekali karena anestetik tidak cepat diserap.

Vasokonstriktor tidak digunakan pada pemberian analgesik di jari tangan, jari kaki, hidung, telinga, dan penis, terutama pada orang tua dengan arteriosklerosis. Vasokonstriktor mungkin menyebabkan gangren karena organ tersebut hanya diperdarahi oleh arteri tunggal (end-artery).

Berbagai sediaan anastetik lokal

Lamanya masa kerja dan dosis maksimum dan setiap sediaan dengan atau tanpa adrenalin. Adtenalin dicampur lidokain larutan 1 : 100.000; untuk 2% dipakai larutan 1 : 80.000; untuk skandain, markain. dan prilokain larutan l : 200.000. E!ek analgesik dan efek toksik dibandingkan dengan novokain

�A = tanpa adrenalin

+ A = dengan adrenalin

e.a.= efek analgetik relatif

e.t. = efek toksik relatif

l.a. = larutan adrenalin

* dosis maksimum markain: 2 mgr/ kgBB/4 jam, 400 mgr/24 jam

� WMMA= Waktu Minimum sebelum Mulai Anestesi

� WMA = Waldu Minimum Anestesia berlangsung (biasa bekerja sampai dua kali WMA)

(1905), (1941), dst = tahun penemuan

Kokain obat ganas

Kokain - Buka Mata. Kokain adalah obat stimulan adiktif kuat. Garam hidroklorida yg berbentuk bubuk kokain dpt dikonsumsi dgn mendengus, dilarutkan dlm air kemudian disuntikkan. Crack adalah nama jalan diberikan kepada bentuk kokain yg telah diproses utk membuat batu Krista. Cara penggunaan kokain: mendengus, suntik, & merokok. Mendengus adalah proses menghirup bubuk kokain melalui hidung, shg diserap ke dlm aliran darah melalui jaringan hidung. Penyuntikan adalah penggunaan jarum suntik utk memasukkan obat langsung ke aliran darah. Merokok melibatkan menghirup uap kokain atau asap kokain ke paru-paru, shg penyerapan ke dlm aliran darah cepat. Penyalahgunaan kokain dpt menyebabkan kecanduan & masalah kesehatan, termasuk meningkatkan risiko tertular HIV / AIDS & penyakit menular lainnya.

 Efek dari narkoba ini yaitu energi meningkat, mengurangi kelelahan, & mental. Penyuntikan atau merokok lebih cepat dikirim ke otak dari pd mendengus. Mengonsumsi  kokain dgn mendengus bisa berlangsung 15 sampai 30 menit, tetapi lebih cepat dgn merokok yg bisa berlangsung hanya 5 sampai 10 menit. Pemakai kokain akan menambah pada dosis yg semakin tinggi.

Kokain adalah pusat yg kuat stimulan sistem saraf yg meningkatkan kadar dopamin, zat kimia otak (neurotransmitter atau) yg berhubungan dgn kesenangan & gerakan, di sirkuit pahala otak. Sel-sel otak tertentu, atau neuron, dopamin gunakan utk berkomunikasi. Biasanya, dopamin dilepaskan oleh neuron dlm menanggapi sinyal menyenangkan (misalnya, bau makanan yg baik), & kemudian didaur ulang kembali ke dlm sel yg dirilis itu, sehingga mematikan sinyal antara neuron. Kokain bertindak dgn mencegah dopamin dari menjadi daur ulang, menyebabkan jumlah berlebihan neurotransmitter utk membangun, memperkuat pesan ke & respon dari neuron penerima, & akhirnya mengganggu komunikasi normal. Dgn penggunaan berulang, kokain dpt menyebabkan perubahan jangka panjang dlm sistem otak, yg akhirnya dpt menyebabkan kecanduan. Beberapa pengguna akan meningkatkan dosis mereka dlm upaya utk mengintensifkan & memperpanjang euforia, tetapi ini juga dpt meningkatkan risiko efek psikologis atau fisiologis yg merugikan.

Penyalahgunaan kokain memiliki berbagai efek buruk pada tubuh. Sbg contoh, kokain menyempitkan pembuluh darah, pupil dilatasi, & suhu tubuh meningkat, denyut jantung, & tekanan darah. Hal ini juga dpt menyebabkan sakit kepala & komplikasi gastrointestinal seperti nyeri perut & mual. Karena kokain cenderung menurun nafsu makan, pengguna kronis dpt menjadi kekurangan gizi juga.

Penggunaan intranasal Reguler (mendengus) kokain, misalnya, dpt menyebabkan hilangnya indera penciuman; mimisan; masalah dgn menelan; suara serak, & hidung meler kronis. Menelan kokain dpt menyebabkan gangren usus parah sbg akibat dari berkurangnya aliran darah. Penyuntikan kokain dpt membawa reaksi alergi parah & peningkatan risiko utk tertular HIV / AIDS & lainnya melalui darah penyakit. Pesta kokain dpt menyebabkan iritabilitas, gelisah, & kecemasan. Penyalahguna kokain juga dpt mengalami kehilangan kontak dgn realitas & pengalaman halusinasi pendengaran.

Penyalahguna kokain dpt mengalami keadaan darurat kardiovaskular atau serebrovaskular akut, seperti serangan jantung atau stroke, yg dpt menyebabkan kematian mendadak. Kokain kematian terkait seringkali akibat serangan jantung atau kejang diikuti dgn serangan pernapasan.

Penggunaan-penggunaan lebih dari satu obat adalah umum dlm penyalahguna zat. Ketika orang mengonsumsi dua atau lebih obat psikoaktif bersama-sama, seperti kokain & alkohol, mereka menambahkan bahaya masing-masing obat tanpa sadar melakukan percobaan kimia kompleks dlm tubuh mereka. Para peneliti telah menemukan bahwa dgn menggabungkan kokain & alkohol utk menghasilkan zat cocaethylene. Cocaethylene dikaitkan dgn risiko yg lebih besar dari kematian mendadak daripada kokain saja.

Obat untuk anastesi lokal

1. Kokain
Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4% untuk mukosa jalan napas atas. Lama kerja 2-30 menit.
Contoh: Fentanil
* Farmakodinamik: Kokain atau benzoilmetilekgonin didapat dari daun erythroxylon coca. Efek kokain yang paling penting yaitu menghambat hantaran saraf, bila digunakan secara lokal. Efek sistemik yang paling mencolok yaitu rangsangan susunan saraf pusat.
* Efek anestetik lokal: Efek lokal kokain yang terpenting yaitu kemampuannya untuk memblokade konduksi saraf. Atas dasar efek ini, pada suatu masa kokain pernah digunakan secara luas untuk tindakan di bidang oftalmologi, tetapi kokain ini dapat menyebabkan terkelupasnya epitel kornea. Maka penggunaan kokain sekarang sangat dibatasi untuk pemakaian topikal, khususnya untuk anestesi saluran nafas atas. Kokain sering menyebabkan keracunan akut. Diperkirakan besarnya dosis fatal adalah 1,2 gram. Sekarang ini, kokain dalam bentuk larutan kokain hidroklorida digunakan terutama sebagai anestetik topikal, dapat diabsorbsi dari segala tempat, termasuk selaput lendir. Pada pemberian oral kokain tidak efektif karena di dalam usus sebagian besar mengalami hidrolisis.

2. Prokain (novokain)
Untuk infiltrasi: larutan 0,25-0,5%
Blok saraf: 1-2%
Dosis 15 mg/kg BB dan lama kerja 30-60 menit
Prokain disintesis dan diperkenalkan dengan nama dagang novokain. Sebagai anestetik lokal, prokain pernah digunakan untuk anestesi infiltrasi, anestesi blok saraf, anestesi spinal, anestesi epidural, dan anestesi kaudal. Namun karena potensinya rendah, mula kerja lambat, serta masa kerja pendek maka penggunaannya sekarang hanya terbatas pada anestesi infiltrasi dan kadang- kadang untuk anestesi blok saraf. Di dalam tubuh prokain akan dihidrolisis menjadi PABA yang dapat menghambat kerja sulfonamik.

3. Kloroprokain (nesakin)
Derivat protein dengan masa kerja lebih pendek.

4. Lidokain (lignokain, xylokain, lidones)
Konsentrasi efektif minimal 0,25%. Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot cukup baik. Kerja sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi larutan,
1-1,5% untuk blok perifer
0,25-0,5% + adrenalin 200.000 untuk infiltrasi
0,5% untuk blok sensorik tanpa blok motorik
1,0% untuk blok motorik dan sensorik
2,0% untuk blok motorik pasien berotot (muskular)
4,0% atau 10% untuk topikal semprot di faring-laring (pump spray)
5,0% bentuk jeli untuk dioleskan di pipa trakea
5,0% lidokain dicampur
5,0% prilokain untuk topikal kulit
5,0% hiperbarik untuk analgesia intratekal (subaraknoid, subdural,)
Lidokain (xilokain) adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, dan lebih ekstensif daripada yang ditunjukkan oleh prokain pada konsentrasi yang sebanding. Lidokain merupakan aminoetilamid dan merupakan prototik dari anestetik lokal golongan amida.
Larutan Lidokain 0,5% digunakan untuk anestesi infiltrasi, sedangkan larutan 1-2% untuk anestesia blok dan topikal. Anestetik ini lebih efektif bila digunakan tanpa vasokonstriktor, tetapi kecepatan absorbsi dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih pendek. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap anestetik lokal golongan ester. Sediaan berupa larutan 0,5-5% dengan atau tanpa epinefrin (1:50000 sampai 1:200000).
Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP, misalnya mengantuk, pusing, parastesia, kedutan otot, gangguan mental, koma, dan bangkitan. Lidokain dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel, atau oleh henti jantung. Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anestesia infiltrasi, blokade saraf, anestesia spinal, anestesia epidural ataupun anestesia kaudal, dan secara setempat untuk anestesia selaput lendir.

5. Bupivakain (markain)
Konsentrasi efektif minimal 0,125%. Mula kerja lebih lambat dibanding lidokain tetapi lama kerja sampai 8 jam.
Prosedur Konsentrasi % Volume
Infiltrasi 0,25-0,50 5-60 ml
Blok minor perifer 0,25-0,50 5-60 ml
Blok mayor perifer 0,25-0,50 20-40 ml
Blok interkostal 0,25-0,50 3-8 ml
Lumbal 0,50 15-20 ml
Kaudal 0,25-0,50 5-60 ml
Analgesi postop 0,50 4-8 ml/4-8 jam (intermitten) 0,125 15 ml/jam (kontinyu)
Spinal intratekal 0,50 2-4 ml

Struktur bupivakain mirip dengan lidokain, kecuali gugus yang mengandung amin adalah butil piperidin. Merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja yang panjang, dengan efek blokade terhadap sensorik lebih besar daripada motorik. Karena efek ini bupivakain lebih populer digunakan untuk memperpanjang analgesia selama persalinan dan masa pasca pembedahan. Pada dosis efektif yang sebanding, bupivakain lebih kardiotoksik daripada lidokain.
Larutan bupivakain hidroklorida tersedia dalam konsentrasi 0,25% untuk anestesia infiltrasi dan 0,5% untuk suntikan paravertebra. Tanpa epinefrin, dosis maksimum untuk anestesia infiltrasi adalah 2mg/kgBB.

6. EMLA (Eutectic Mixture of Local Anesthetic)
Campuran emulsi minyak dalam air (krem) antara lidokain dan prilokain masing-masing 2,5% atau masing-masing 5%. EMLA dioleskan dikulit intak 1-2 jam sebelum tindakan untuk mengurangi nyeri akibat kanulasi pada vena atau arteri atau untuk miringotomi pada anak, mencabut bulu halus atau buang tato. Tidak dianjurkan untuk mukosa atau kulit terluka.

7. Ropivakain (naropin) dan levobupivakain (chirokain)
Mirip dengan bupivakain dan mempunyai indikasi yang sama dalam kegunaanya, yaitu ketika anastesi dengan durasi panjang dibutuhkan. Seperti bupivakain, ropivakain disimpan dalam sediaan botol kecil. Kedua obat tersebut merupakan isomer bagian kiri dari bupivakain. Keuntungannya dibandingkan dengan bupivakain adalah zat ini lebih rendah kardiotoksisitas. Zat ini tersedia dalam beberapa formulasi. Konsentrasi 0,5% (dengan atau tanpa epineprin), 0,75% , dan 1% telah digunakan pada bidang kedokteran gigi.
Ketika digunakan pada praktek medis khasiat dari ropivakain sama-sama efektif, baik menggunakan epineprin maupun tidak. Pada dunia kedokteran gigi penambahan epineprin meningkatkan efek anestesia dari ropivakain.
Konsentrasi efektif minimal 0.25%.

8. Amethokain
Ametokain tidak diadministrasikan melalui injeksi karena memiliki efek toksik. Zat ini diedarkan dengan sediaan topikal berkadar 4% untuk kulit, dan dapat digunakan sebagai sedasi intravena (premedikasi) atau pada anestesi general.

9. Felipresin
Felipresin adalah oktapeptid sintetik, yang sangat mirip dengan hormon pituitari vasopresin. Zat ini ditambahkan pada anestesi lokal pada kedokteran gigi dalam konsentrasi 0,03 IU/mL (0,54�g/mL). Felipresin penggunaanya tidak sebagus vasokonstriktor epineprin, karena tidak bisa mengontrol hemoragi secara efektif.

10. Dibukain
Derivat kuinolin merupakan anestetik lokal yang paling kuat, paling toksik dan mempunyai masa kerja panjang. Dibandingkan dengan prokain, dibukain kira-kira 15x lebih kuat dan toksik dengan masa kerja 3x lebih panjang. Sebagai preparat suntik, dibukain sudah tidak ditemukan lagi, kecuali untuk anestesia spinal. Umumnya tersedia dalam bentuk krim 0,5% atau salep 1%.

11. Mepivakain HCL
Anestetik lokal golongan amida ini sifat farmakologiknya mirip lidokain. Mepivakain ini digunakan untuk anestesia infiltrasi, blokade saraf regional dan anestesia spinal. Sediaan untuk suntikan berupa larutan 1 ; 1,5 dan 2%. Mepivakain lebih toksik terhadap neonatus dan karenanya tidak digunakan untuk anestesia obstetrik. Pada orang dewasa indeks terapinya lebih tinggi daripada lidokain. Mula kerjanya hampir sama dengan lidokain, tetapi lama kerjanya lebih panjang sekitar 20%. Mepivakain tidak efektif sebagai anestetik topikal.

12. Tetrakain

Tetrakain adalah derivat asam para-aminobenzoat. Pada pemberian intravena, zat ini 10 kali lebih aktif dan lebih toksik daripada prokain. Obat ini digunakan untuk segala macam anestesia, untuk pemakaian topilak pada mata digunakan larutan tetrakain 0.5%, untuk hidung dan tenggorok larutan 2%. Pada anestesia spinal, dosis total 10-20mg. Tetrakain memerlukan dosis yang besar dan mula kerjanya lambat, dimetabolisme lambat sehingga berpotensi toksik. Namun bila diperlukan masa kerja yang panjang anestesia spinal, digunakan tetrakain.

13. Prilokain HCl

Anestetik lokal golongan amida ini efek farmakologiknya mirip lidokain, tetapi mula kerja dan masa kerjanya lebih lama. Efek vasodilatasinya lebih kecil daripada lidokain, sehingga tidak memerlukan vasokonstriktor. Toksisitas terhadap SSP lebih ringan, penggunaan intravena blokade regional lebih aman. Prilokain juga menimbulkan kantuk seperti lidokain. Sifat toksik yang unik dari prilokain HCl yaitu dapat menimbulkan methemoglobinemia, hal ini disebabkan oleh kedua metabolit prilokain yaitu orto-toluidin dan nitroso-toluidin. Methemoglobinemia ini umum terjadi pada pemberian dosis total melebihi 8 mg/kgBB. Efek ini membatasi penggunaannya pada neonatus dan anestesia obstetrik. Anestetik ini digunakan untuk berbagai macam anestesia suntikan dengan sediaan berkadar 1,0; 2,0; dan 3,0%.

14. Benzokain
Absorbsi lambat karena sukar larut dalam air sehingga relatif tidak toksik. Benzokain dapat digunakan langsung pada luka dengan ulserasi secara topikal dan menimbulkan anestesia yang cukup lama. Sediaannya berupa salep dan supposutoria.


DAFTAR PUSTAKA
Malamed SF. 2004. Handbook of Local Anesthesia, Fifth Edition. Missouri: Elsevier Mosby.
Meechan JG. 2002. Practical Dental Local Anaesthesia. London: Quintessence Publishing Co. Ltd.
Ritiasa K. 1993. ISO Indonesia, Informasi Spesialite Obat Indonesia. Jakarta: Ikatan Sarjana Farmasi Indonesia.
Syarif A. 2007.Farmakologi dan Terapi, Edisi 5. Jakarta: FK-UI.
Tjay TH. dan Raharja K. 2005. Obat-obat Penting. Jakarta: Elex Media Komputindo.


 

Puskesmas Mejayan Copyright © 2012 | Visit Puskesmas Mejayan